Виагра: инструкция по применению. Виагра: инструкция по применению Виагра название таблеток

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Эффективность препарата: (1 133 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Виагра

Виагра – лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции у мужчин, и не влияющий на репродуктивные свойства и на либидо в целом. Назначается с 18 лет и далее без возрастных ограничений (возраст контрольной группы, на которой успешно испытывалось средство 19-87 лет). Препарат выпускается в трех различных формах: в виде обычной таблетки, таблетки для рассасывания под языком (Виагра Софт) и в виде геля. Все формы Виагры принимаются перорально. Обычную таблетку следует сразу запить большим количеством воды, софт запивать не нужно. Если принимать Виагру в виде геля, то запивать или нет не важно.

Дозировка препарата зависит от количества находящегося в ней активного вещества Силденафила (силденафила цитрат) – 25, 50 и 100 мг. Дозировка зависит от индивидуальной переносимости, а также от эффективности воздействия на пациента. Людям с болезнями печени и почек назначается сниженная доза – 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Виагру принимают за 1 час до полового акта, не чаще одного раза в сутки. Важно знать: даже если общая суточная доза не превысит 100 мг, прием все равно должен быть единовременным. Виагра в виде геля усваивается быстрее, так что можно принимать его за 30-40 минут до сексуального контакта, в некоторых случаях он начинает действовать уже через 15-20 минут. Чтобы улучшить эффект от Виагры, рекомендуют не есть перед ее употреблением жирной пищи, так как она может заметно снизить эффект лекарства. Для достижения наибольшего результата желательно вообще принимать Виагру натощак.

К побочным эффектам относятся: головокружение, заложенность носа, проблемы со зрением (затуманивание, излишняя чувствительность), головная боль.

Действие препарата длится на протяжение 3-5 часов, в течение которых эрекцию возможно вернуть несколько раз. Крайне редки случаи возникновения побочного эффекта, в виде приапизма (чересчур длительная болезненная эрекция). В основном его возникновение обусловлено либо передозировкой, либо болезненной предрасположенностью.

Женщины также могут принимать Виагру, способ применения и дозы в этом случае такие же, как у мужчин. Препарат не предназначен для лечения женщин от заболеваний, он только повышает чувствительность и сексуальное возбуждение, при достаточной сексуальной стимуляции. Нет строгого запрета относительно приема Виагры во время беременности, однако требуется обязательная консультация врача.

Перед употреблением необходима консультация с терапевтом, которая исключит риск усугубления язвенных заболеваний и заболеваний, связанных с повышенной кровоточивостью, если таковые имеются. Помимо этих болезней, Виагра должна с осторожностью приниматься людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), деформацией полового члена, предрасположенностью к приапизму, а также людям с наследственным пигментным ретинитом.

Во всех этих случаях обязательна консультация врача, т. к. за исключением заболеваний сердца и сосудов, негативное влияние Виагры на больных не доказано. Люди, страдающие ССЗ, не должны принимать Виагру в случаях, если им противопоказаны половые акты или принимать с осторожностью. Кроме того, Виагра может усилить действие лекарств, понижающих артериальное давление.

Следует отметить, что Виагра – это препарат, усиливающий эректильные механизмы, и без сексуальной стимуляции не работающий. Эффект может быть достигнут только при соответствующем уровне возбуждения. Средство создано для лечения, а не для замены потенции. Во время последних исследований врачи пришли к выводу, что мужчинам среднего возраста лучше не принимать Виагру чаще одного раза в неделю, а также не превышать курс лечения, ограничив его 2-3 месяцами.

Фармакодинамика. Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Клинические данные. Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мгпо сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (п = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов. Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (п = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс). Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно). Фармакокинетика. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Максимальная концентрация при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Максимальная концентрация уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата Метаболизм. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения составляет около 4 час. Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек. При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК

Содержание

Нервные перегрузки, нехватка времени на спорт, недостаток витаминов и множество других факторов способны как по отдельности, так и в сочетании подорвать потенцию любого мужчины. Прием таблетки Виагры - это проверенный миллионами мужчин, абсолютно надежный способ возвращения способности к полноценному половому акту.

Состав и форма выпуска

Виагра представлена в продаже в виде таблеток ромбовидной формы, двояковыпуклых, с закругленными, срезанными краями. С одной стороны находится гравировка Pfizer, с другой информация о концентрации силденафила. Таблетки обтянуты пленочной оболочкой голубого цвета, помещаются по одной или две штуки в блистеры, которые упаковываются в картонную пачку по 1-2 единицы; по четыре штуки – 1 или 3 блистера в пачке; по 12 штук – 1 блистер в пачке. Состав одной таблетки представлен в таблице:

Принцип действия препарата

Инструкция по применению Виагры (Viagra) гласит, что активный компонент состава силденафил относится к мощным селективным ингибиторами циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и специфического фермента фосфодиэстеразы типа 5. Физиологический механизм эрекции заключается в высвобождении оксида азота в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Это ведет к увеличению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и усилению притока крови, увеличению либидо.

Силденафил не напрямую расслабляет изолированное кавернозное тело, но увеличивает распад окиси азота за счет ингибирования ферментов. Вещество не влияет на сократимость миокарда, действует избирательно, не приводит к изменениям электрокардиограммы, увеличению артериального давления, вазодилатации. Лечение Виагрой приводит к улучшению эрекции у пациентов с диабетом, после радикальной простатэктомии, повреждений спинного мозга.

Фармакокинетика силденафила отличается линейной зависимостью. Он быстро всасывается, обладает 40%-ной биодоступностью, достигает предельной концентрации через час. Жирная пища замедляет скорость абсорбции препарата. Силденафил и его дисметильный метаболит связываются с белками плазмы на 96%, обнаруживаются в сперме через полтора часа после приема.

Метаболизм лекарства происходит в печени под действием изоферментов. Период полувыведения n-дезметилметаболита и амилнитрита (метаболитов) равен четырем часам, конечный клиренс – 3-5 часам. Остатки дозы выводятся с калом и мочой. В возрасте старше 65 лет клиренс силденафила снижен, концентрация в плазме больше, чем у молодых на 40%. При почечной недостаточности тяжелой степени увеличивается время достижения максимальной концентрации.

Для чего нужна Виагра

Врачи-сексопатологи назначают таблетки-афродизиак согласно инструкции компании-производителя – для устранения эректильной дисфункции разных степеней выраженности. Причиной неспособности поддерживать эрекцию в период полового акта могут быть как нервные расстройства, так и сосудистые нарушения внутри полового члена. В абсолютном большинстве случаев одной таблетки хватает, чтобы полностью справиться с такой проблемой у мужчины.

Как принимать Виагру

Таблетки предназначены для перорального приема. Для повышения усвояемости действующего компонента рекомендуется принимать препарат до еды. Это обеспечит быстрый и наивысший эффект. Виагру принимают минимум за час до сексуального контакта. Действие начинается чрез 30 минут и продолжается не менее 4 часов. Дозировка подбирается в зависимости от степени выраженности проблем с потенцией. Для установления оптимальной дозы рекомендуется начать с 25 мг. Объем 50 мг помогает полностью вернуть эрекцию абсолютному большинству мужчин. Максимальная доза – 100 мг в сутки.

Особые указания

Применение Виагры требует соблюдения правил инструкции. О них подробнее рассказано в особых указаниях:

Перед лечением нарушений эрекции требуется провести физикальное обследование и собрать полный медицинский анамнез.
Во время приема таблеток может развиться приапизм. Если эрекция сохраняется дольше 4 часов, необходимо обратиться за помощью к врачу. Иначе ткани полового члена могут повредиться, потенция будет необратимо утрачена, нарушится работа простаты.
Препарат не назначается мужчинам, для которых нежелательна сексуальная активность (с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией).
Редко, но во время терапии Виагрой, может развиваться неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва. В зоне риска пациенты после 50 лет, страдающие от сахарного диабета, гипертензии, гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, курящие.
Препарат не вызывает привыкания, не влияет на способность вождения транспорта или технических средств. Во время приема таблеток может отмечаться затуманенность зрения, поэтому лучше от управления механизмами отказаться.
По данным исследований, Виагра может применяться у женщин и девушек, но в другом виде. Она усиливает кровоснабжение половых органов и способствует их соматической стимуляции, позволяя быстрее достичь оргазма.
Эффект от приема длится до 4 часов. Возможно действие плацебо.
Средство не провоцирует бесконтрольную эрекцию, вызывает ее только при наличии сексуального возбуждения и стимуляции.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Виагра могут сочетаться с другими лекарствами, вызывая положительные или отрицательные реакции. Приведены комбинации из инструкции по применению:

Клиренс силденафила снижается при одновременном приеме ингибиторов изоферментов цитохрома печени – Кетоконазола, Циметидина, Эритромицина, Итраконазола.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы Саквинавир, Ритонавир повышают время достижения максимальной концентрации препарата в крови.
На биодоступность Виагры не влияет однократный прием антацидов на основе гидроксида магния или алюминия.
Снизить время достижения максимальной концентрации силденафила способны антагонисты эндотелиновых рецепторов, Бозентан, Рифампицин.
На фармакокинетику лекарства не влияют Варфарин, Толбутамид, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тиазиды, трициклические антидепрессанты, тиазидоподобные диуретики, антагонисты кальция, Азитромицин, ацетилсалициловая кислота, Амлодипин, санквинавир.
Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов и нитритов, поэтому такое сочетание или комбинация с донаторами оксида азота противопоказаны.
Одновременный прием препарата с альфа-адреноблокатором Доксазозином может привести к симптоматической постуральной гипотензии.

Виагра и алкоголь

Согласно инструкции, Виагра для мужчин нежелательна в комбинации с алкоголем, настойками. С химической точки зрения вещества не взаимодействуют, но этанол понижает скорость всасывания силденафила, увеличивает нагрузку на сердечную мышцу и организм. Безопасно сочетать 50 мг препарата со следующим количеством спиртного: не более 100 г водки, 700 мл пива или 450 мл вина.

Побочные действия Виагры

Многие пациенты отмечают действие Виагры сильным, но наряду с ним проявляются побочные реакции. Инструкция относит к ним следующие явления:

кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности, аллергия, герпес, зуд, повышенное потоотделение, дерматит;
затуманенность зрения, нарушение четкости изображения, боль в глазах, фотофобия, покраснение склеры, расширение зрачка, конъюнктивит, катаракта;
отек век, повышенная утомляемость глаз, диплопия (двоение в глазах), повышение внутриглазного давления;
внезапное снижение слуха, шум или боль в ушах;
приливы крови к лицу, тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, понижение давления, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
анемия, лейкопения, нейропатия;
жажда, подагра, отеки, сахарный диабет, гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия;
заложенность носа, отек слизистой оболочки, ринит, астма, кровотечение из носа, ларингит, синусит, фарингит, бронхит, усиление кашля;
тошнота, потеря вкуса, диспепсия, рвота, боль в животе, глоссит, колит, гингивит, гастрит, стоматит;
боли в спине, миалгия, артрит, артроз, миастения, разрыв сухожилия;
цистит, приапизм, гинекомастия, недержание мочи, отек гениталий, аноргазмия;
головная боль, обморок, судороги, головокружение, тремор, сонливость, бессонница, мигрень, депрессия;
ощущение жара, отек лица, шок, астения, озноб;
случайные падения, раздражительность.

Передозировка

По данным исследований, однократный прием Виагры в дозе до 800 мг не приводит к передозировке. Во время приема отмечаются усиленные и учащенные побочные признаки. При превышении указанной дозы инструкция рекомендует симптоматическую терапию. Показано промывание желудка, прием сорбентов. Гемодиализ не эффективен, потому что активное вещество связывается с белками крови.

Противопоказания

Согласно инструкции, противопоказания Виагры включают возраст до 18 лет, женский пол, менопаузу, повышенную чувствительность к компонентам состава. Препарат с осторожностью используется при следующих состояниях:

анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони);
заболевания, ведущие к развитию приапизма (длительной эрекции): серповидно-клеточная анемия, тромбоцитопения, лейкоз, миелома, нарушения кровотока;
кровотечения;
инфекции;
обострение язвы желудка;
сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, нарушения мускулатуры сердца;
наследственный пигментный ретинит;
инфаркт миокарда или инсульт, перенесенные менее полугода назад;
угрожающие жизни аритмия, артериальная гипер- или гипотензия.

Условия продажи и хранения

Виагра – это рецептурный препарат, который хранится при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Заменить Виагру могут препараты с похожим действием и тем же или другим действующим веществом. К ним относятся:

Сиалис – таблетки на основе тадалафила, улучшающие эректильную функцию.
Импаза – восстанавливающие потенцию таблетки, содержащие антитела к эндотелиальной NO-синтазе.
Левитра – таблетки на основе варденафила.
Верона – капсулы, влияющие на сперматогенез, содержащие экстракты зимней вишни, стелющихся якорцев, красивой аргиреи, зудящей мукуны.
Силденафил – дженерик Виагры на основе силденафила.
Динамико – близкий аналог средства с тем же активным компонентом в составе.

Цена Виагры

Купить препарат Виагра можно через интернет или аптеки. Стоимость зависит от количества таблеток, концентрации активного компонента на штуку. По Москве цены составят:

Количество таблеток в пачке, концентрация силденафила на штуку	Цена, рублей


100 мг 1 шт.

100 мг 2 шт.

100 мг 4 шт.
50 мг 12 шт.
100 мг 12 шт.

Видео

Состав

Таблетки, диспергируемые в полости рта	1 табл.
активное вещество:
силденафил	50 мг
(в виде силденафила цитрата — 70,225 мг)
вспомогательные вещества: лудифлеш 343,525 мг (маннитол — » 302,3 мг, кросповидон — » 17,18 мг, поливинилацетат — » 16,32 мг, повидон — » 1,46 мг); кроскармеллоза натрия — 25 мг; МКЦ — 25 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,75 мг; сукралоза — 5 мг; индиго кармин (30-36%) 2,5 мг; подсластитель (Sweetness Enhancer ) (мальтодекстрин — 3,565 мг, ароматизатор — 0,79 мг, декстрин — 0,395 мг, вода остаточная — 0,25 мг) — 5 мг; ароматизатор натуральный (Natural Special ) (мальтодекстрин — 4,3 мг, пропиленгликоль — 0,185 мг, глицерол — 0,18 мг, ароматизатор — 0,085 мг, вода остаточная — 0,25 мг) 5 мг; ароматизатор лимонный (Lemon Flavour ) (мальтодекстрин — 4 мг, ароматизатор — 0,75 мг, альфа-токоферол — 0,0003 мг, вода остаточная — 0,25 мг) — 5 мг; магния стеарат — 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки голубого цвета ромбовидной формы с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — стимулирующее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5 .

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 .

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ , последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5 , которая ответственна за распад цГМФ .

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ : ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 , ФДЭ-4 , ФДЭ-7-ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 , что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст. , а диастолического давления — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии увеличилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 сек; 0,9-38,9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синий/зеленый). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6 , которая участвует в процессе передачи цвета в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. V ss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Виагра ®

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

совместное применение ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;

совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность препарата Виагра ® при совместном применении не изучались (см. «Особые указания»);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-гапактозная мальабсорбция;

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

одновременный прием ритонавира;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 мес инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст. ) или артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст. ) (см. «Особые указания»);

пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения в одном глазу;

наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»);

по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. «Особые указания); одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты препарата Виагра ® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и <10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Co стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД , отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС : часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД , увеличение ЧСС , нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ , кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ , рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска развития НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

*Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изофермента CYP3A4 (основной путь), поэтому ингибиторы этого изофермента могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 , при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19 ) в C ss (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в C ss (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49,8 и 42% соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4 , такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по неотложным показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9 , не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратом изофермента CYP3A4 , при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08 (80 мг/дл).

У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, можно принимать, запивая водой или без нее. При приеме препарата следует положить таблетку, диспергируемую в полости рта, на язык, после чего она быстро растворится, и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой, соответствующей дозировки). Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, необходимо принимать 2 табл., диспергируемые в полости рта, дозировкой 50 мг последовательно одну за другой. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки. Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра ® следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС . Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Виагра ® ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилой возраст. Корректировка дозы препарата Виагра ® не требуется.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были такими же, как и при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью ).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС . Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст. ) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст. ). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД , что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, ГОКМП), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью ).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®), или другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД , развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

В борьбе с плохой потенцией врачи часто используют различные лекарственные препараты, самым известным из которых в России является Виагра. Средство усиливает эрекцию при сексуальном возбуждении и подходит для мужчин разного возраста.

Дадим выдержки из официальной инструкции по применению Виагры и расскажем, какое действие она оказывает на мужской организм. Поделимся данными о режиме дозирования и о возможных последствиях от применения.

Описание препарата

Виагра представляет собой голубые таблетки ромбовидной формы, выпуклые с двух сторон. На одной из них выгравировано слово «Pfizer», на второй, в зависимости от дозировки действующего вещества, «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой.

Основным действующим веществом Виагры является силденафила цитрат, который является ингибитором ФДЭ-5. Вспомогательными веществами являются гидрофосфат кальция, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза и другие компоненты.

Механизм действия Виагры

В основе механизма возбуждения полового члена лежит высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах пениса. Вещество вызывает повышение уровня цГМФ, в результате чего создаются условия для наполнения кавернозных тел кровью. Действующее вещество Виагры, силденафил, ингибирует ФДЭ-5, за счет чего усиливает эффект присутствия оксида азота.

Вопреки распространенному мнению Виагра не оказывает серьезного влияния на работу сердечно-сосудистой у здоровых мужчин. Однако в сочетании с нитратами возможно снижение артериального давления. Также следует проявлять осторожность лицам, имеющим проблемы со здоровьем.

Для полноценной эрекции важно наличие сексуальной стимуляции, без которой Виагра не окажет нужного действия.

Данные о фармакокинетике

Виагра после попадания в желудочно-кишечный тракт быстро всасывается, концентрация в плазме крови после однократного приема достигает 18 нг/мл (38 нМ). Однако под влиянием жирных блюд скорость всасывания снижается, это нужно учитывать мужчинам, планирующим секс после застолья.

Действующее вещество метаболизируется в печени, продукт распада выводится, в основном, через кишечник и незначительная часть через почки. Потому при тяжелой почечной недостаточности Виагру лучше не принимать.

Показания и противопоказания к применению

Виагра назначается для лечения эректильной дисфункции или , когда твердость члена недостаточна для введения во влагалище или совершения фрикций.

С осторожностью назначают Виагру при наличии следующих заболеваний:

деформация пениса (болезнь Пейрони);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
множественная миелома;
наследственный пигментный ретинит;
серповидно-клеточная анемия;
сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия или гипотония;
тромбоцитемия;
лейкоз.

Также осторожность нужна при склонностях к кровотечениям и наличии инфаркта миокарда в анамнезе за последние полгода.

Абсолютными противопоказаниями к применению являются возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Нежелателен прием таблеток в случае, когда эректильная дисфункция лечится другими лекарственными средствами, а также в сочетании с органическими нитратами и нитритами в любых формах.

Для женщин Виагра не предназначена.

Схема лечения эректильной дисфункции

Для большинства мужчин Виагра рекомендована в дозировке 50 мг, однако если этого количества недостаточно, а организм хорошо переносит воздействие , дозировка может быть увеличена до 100 мг. При ухудшении самочувствия дозу снижают до 25 мг.

Дозировка в зависимости от ситуации:

при тяжелой почечной недостаточности - 25 мг;
при заболеваниях печени, в том числе при гепатозе и циррозе - 25 мг;
в сочетании с ритонавиром - 25 мг раз в двое суток;
в сочетании с эритромицином начальная дозировка составляет 25 мг раз в сутки, далее по обстоятельствам;
при приеме адреноблокаторов прием возможен только после стабилизации гемодинамики.

Максимально допустимое количество таблеток - одна в сутки. Выпить ее нужно за час до предполагаемого полового акта. Виагра не сочетается с алкогольными напитками.

Пожилым мужчинам дозировка такая же, как и молодым.

Возможные побочные действия

В большинстве случаев побочные эффекты от приема Виагры выражены слабо и вызываются передозировкой или особенностями работы организма. При отмене препарата или окончании его действия побочные эффекты исчезают.

Чаще всего мужчины обращаются к врачам со следующими жалобами на самочувствие:

головная боль;
покраснение кожи лица (румянец);
нарушение восприятия оттенков;
головокружения;
заложенность носа;
учащенное сердцебиение;
нарушения пищеварения.

В некоторых случаях, особенно при передозировке, может появиться кожная сыпь, судороги, кровотечение из носа, боль в глазах, рвота.

Некоторые мужчины отмечают длительную эрекцию после приема Виагры, сопровождающуюся болью и дискомфортом. В этом случае надо снижать дозировку или совсем отказаться от лечения Виагрой.

Лечение при передозировке симптоматическое. Гемодиализ не помогает, противодействующих препаратов не разработано.

Особые указания

Назначение Виагры возможно только после полного обследования и изучения анамнеза. Важно убедиться в отсутствии противопоказаний, а также понять, будет ли силденафил полезен. Также нужно учитывать, что сексуальная активность противопоказана при следующих состояниях:

сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
перенесенный инфаркт миокарда или инсульт.

В этих случаях лучше не принимать Виагру.

При назначении препарата нужно учитывает его несовместимость с некоторыми лекарственными средствами. Согласно клиническим исследованиям действующее вещество Виагры не оказывает заметного влияния на реакцию, внимательность, а потому не может повлиять на способность управления транспортными средствами или на работу с механизмами.

Однако следует учитывать возможные побочные эффекты, среди которых отмечается кратковременное нарушение зрения, снижение артериального давления и головокружения.

Мужчинам, у которых есть склонность к таким проблемам, нужно воздержаться от управления автомобилем после приема Виагры. Остальным представителям сильного пола ограничений в том плане нет.

Заключение

Согласно инструкции по применению Виагра назначается для улучшения потенции при эректильной дисфункции. Однако без сексуального возбуждения препарат действовать не будет.

Важно, чтобы мужчина предварительно прошел обследование и был уверен в отсутствии противопоказаний. Таблетку пьют согласно инструкции в дозировке 50 мг, при нарушениях функций печени и почек по 25 мг раз в сутки. Для достижения нужного эффекта Виагру нужно выпить за час до предполагаемого полового акта.